近日，韩国学者于Food Chem.上发文，报道了从天然黄酮种筛选到了一些对流感病毒具有潜在抑制作用的化合物，题为：New insights into antiviral and cytotoxic potential of quercetin and its derivatives- A biochemical perspective 。
研究背景：
槲皮素是广泛存在于各种水果蔬菜中的一种天然黄酮类化合物，现代药理研究表明槲皮素及其衍生物具有多种生物活性，例如改善心血管健康、抑制癌细胞、减少氧化应激、治疗神经退化性疾病、抗氧化从而调节内源性自由基等。在4000多种可用的植物黄酮中，槲皮素含量最为丰富，广泛分布于各种植物。槲皮素和槲皮素苷存在于各种食物中，如洋葱、苹果、浆果、西红柿、芸苔属蔬菜、各种可食用的花、葡萄、坚果、茶和植物树皮等。槲皮素的一些苷（例如芦丁等）由于糖基的引入会显著提高化合物的生理活性，大量关于槲皮素和槲皮素苷的研究已经证明，槲皮素及其衍生物主要通过病毒M2蛋白、信使RNA (mRNA)和糖蛋白(HA和NA)等不同靶点抑制抗流感病毒的感染和复制奥司他韦作为阳性对照，利用虚拟筛选和体外筛实验从410（affinity: < -9.0 kcal）个天然黄酮中寻找到了五个具有潜力的分子Q3G、Q3R、Q7G、Q34DiG和芦丁，其中化合物Q3G对PB2亚基的帽结合位点表现出最强的结合亲和力（affinity=-9.6 ，Ki=0.00054 mM）；化合物Q7G表现出最强的抗流感病毒活性（IC50=2.10±0.05µg/mL) ，槲皮素衍生对A、B型两种流感病毒均表现出较好的抗病毒活性。此外，所有测试的槲皮素衍生物对正常MDCK细胞的细胞毒性作用都较小(CC50>100 µg/mL）。
1.槲皮素及其衍生物是极具潜力的黄酮，具有广泛活性；2.虚拟实验和体外实验证明槲皮素衍生物具有抗流感病毒潜力；
3.槲皮素可以靶向病毒RNA聚合酶PB2亚基帽结合位点；
4.槲皮素-3‘-葡糖苷酸是最具潜力的流感病毒抑制剂。
